Antihistaminika werden zur Behandlung welcher Krankheit eingesetzt?

Ein Antihistaminikum, auch Histamin-Rezeptorblocker oder Histamin-Rezeptorantagonist, ist ein Wirkstoff, welcher die Wirkung des körpereigenen Botenstoffs Histamin abschwächt oder aufhebt, indem er Histamin-Rezeptoren blockiert (Antagonismus) oder ihre Rezeptoraktivität noch unter die Basalaktivität senkt (inverser Agonismus).

Antihistaminika werden entsprechend ihrer Selektivität für die vier verschiedenen Histaminrezeptoren in H1-, H2-, H3- und H4-Antihistaminika unterteilt.

Lediglich die H1- und H2-Antihistaminika besitzen derzeit eine therapeutische Bedeutung und werden insbesondere zur Behandlung von Allergien bzw. gegen Magenschleimhautentzündung eingesetzt.

Die ersten Antihistaminika wurden von Ernest Fourneau, Daniel Bovet und Anne-Marie Staub am Institut Pasteur in den 1930er Jahren entdeckt (Thymolethyldiethylamin, 1937). Staub prägte 1939 den Ausdruck „Antihistamine“ für die Antagonisten der anaphylaktischen bzw. allergischen Reaktionen, da diese den Wirkungen der Histamins ähneln. Mit Phenbenzamin (Antergan) wurde das erste therapeutisch eingesetzte Antihistaminikum 1942 von Bernard Halpern auf Basis der vorangegangenen Entwicklungsarbeiten am Institut Pasteur bei Rhône-Poulenc entwickelt.

Antihistaminika spielten eine wichtige Rolle in der Entwicklung der ersten Neuroleptika.