Testosteron ist ein Sexualhormon (Androgen), das bei beiden Geschlechtern vorkommt, sich dabei aber in Konzentration und Wirkungsweise bei Mann und Frau unterscheidet.

Adolf Butenandt versuchte 1930 männliches Sexualhormon aus Stierhodenextrakten und später aus Männerharn zu isolieren, was ihm für Androsteron, gemeinsam mit Kurt Tscherning 1931 gelang. Butenandt vermutete anhand seiner Analysen bereits die richtige Strukturformel für Testosteron, dessen Teilsynthese aus Cholesterol 1934 Leopold Ružička in Zürich gelang. Entdeckt und als Testosteron bezeichnet hatte es dann erstmals 1935 Ernst Laqueur, der dieses Steroidhormon aus Stierhoden isolierte.

Bei Männern wird Testosteron zum größten Teil unter dem Einfluss des LH (Luteinisierendes Hormon) in den Leydigschen Zwischenzellen im Hoden produziert. Die Nebennierenrinde bildet zwar kleine Mengen anderer Androgene, jedoch nur in sehr geringem Maße Testosteron.

Bei Frauen produzieren die Eierstöcke und die Nebennierenrinde geringe Mengen an Testosteron. In der Biosynthese des Organismus ist das Cholesterol der Präkursor (Vorstufe), bzw. das Progesteron ein Zwischenprodukt für die Testosteronsynthese.

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